Транексамовая кислота является фармацевтическим средством.  В 2011 году внесена Всемирной организацией здравоохранения (WHO)  в Типовой перечень основных медицинских препаратов («Model List of Essential Medcines», EML) –   как основное лекарственное средство (орально и внутривенно) при лечении травм, полученных, например, в транспортных происшествиях, или в случаях, когда существует опасность кровотечения (геморрагия)  и большой кровопотери. Международное непатентованное название  (INN = International Nonpropriety Name)  - Tranexamic Acid. С химической точки зрения, речь идет об аминокислоте, а точнее:  о транс-4-аминометилциклогексан-1-карбоновой кислоте.

Рис.1. Структура транексамовой кислоты

Бесцветное кристаллическое соединение относится  к группе антифибринолитиков, другими словами - активное вещество, блокирующее разрушение фибрина. Фибрин является структурированным белком, образуется  при кровотечениях, и составляет основу тромба при свёртывании крови. Вскоре после образования фибрина в организме запускается противоположный процесс -фибринолиз. Антифибринолитики  используются во время хирургического вмешательства для  уменьшения кровотечения.

Случайное открытие для дерматологии

Действие транексамовой кислоты известно также и в дерматологии, в частности  при лечении нарушений пигментации. Первые данные о лечении мелазм транексамовой кислотой  датируются 1979 годом, появились благодаря случайному наблюдению. При пероральном применении транексамовой кислоты интенсивность окраски мелазмы заметно уменьшилась за две-три недели приема препарата.

Мелазма или гиперпигментация возникают по-разному.  Причиной могут быть различные эндогенные и экзогенные факторы, такие как:

• УФ-излучение 
  

• фотосенсибилизация кожи, вызванная применением эфирных масел;

• влияние гормонов, например, во время беременности;

• медиаторы воспаления простагландины и цитокины  (поствоспалительная гиперпигментация);

• накопление в организме конечных продуктов гликирования (Advanced glycation end-products, AGEs) - белки или жиры, которые подверглись гликированию углеводами. Считаются одним из факторов старения и развития некоторых хронических заболеваний связанных со старением;

• отложения некоторых эндогенных продуктов обмена веществ.

Многочисленные исследования воздействия

Наличие светлых и темных пятен, особенно если они ярко выражены, часто становится проблемой для пациента. В связи с этим препараты против гиперпигментации вызывают большой эстетический интерес.  Поэтому с момента первого наблюдения было опубликовано множество клинических, а затем  и косметических, исследований о воздействии транексамовой кислоты.

В результате исследований стало ясно: транексамовая кислота действует как при пероральном применении, так и при местном. Обсуждаются различные биохимические механизмы действия, такие как ингибирование тирозиназы  и предшествующие процессы, как снижение свободной арахидоновой кислоты и простагландина Е2. Главное применение транексамовой кислоты, в первую очередь, превентивное. Ее действие  начинается уже  при малых дозах, более высокие концентрации не улучшают результат, но могут привести к раздражению.

Соло в кремах и сыворотках…

В косметике используется  водорастворимая транексамовая кислота в виде кремов и липосомальных сывороток с максимальной концентрацией 2%. Впервые липосомальная рецептура была разработана в 2002 году.  В липосомальных сыворотках природный фосфатидилхолин улучшает пенетрацию. Другие методы повышения эффективности, как например, ионофорез, себя не оправдали. Сообщалось и о подкожных микроинъекциях. Последнее позволяет предположить, что транексамовая кислота может с успехом применяться также и в мезотерапии.

… и в комбинации с аппаратными методами

Сочетание липосомальных препаратов тренаксамовой кислотой с пилингами на основе фруктовых кислот, микродермабразией, IPL  - и лазерной терапии активно практикуется как в Европе, так и в Юго-Восточной Азиии. Также используются дополнительные вещества – ингибиторы тирозиназы, например, аскорбилфосфат (витамин С), растительные экстракты, койевая кислота, по медицинским показаниям местно используют гидрохинон (запрещен Европейской Косметической Директивой) для удаления существующей гиперпигментации или предотвращения образования новой. В девяностые годы японский производитель косметических средств Shiseido подал заявки на патенты на производные транексамовой кислоты, в том числе сложных эфиров с полифенолами, таких как гидрохинон. Однако    они не оказали значимого эффекта и, впоследствии, были отозваны.

В ряду многочисленных веществ, используемых для оптимального процесса депигментации в комплексе с тренаксамовой кислотой, особо следует отметить ниацинамид (витамин В3, или амид никотиновой кислоты – никотинамид). Ниацинамид не ингибирует тирозиназу, но оказывает  влияние на транспорт меланосом.  Ингибирование ниацимидом конечных продуктов гликирования (AGEs) – вопрос дискуссионный.

Транексамовая кислота не только осветляет, она также оказывает влияние на микроциркуляцию, уменьшая покраснения кожи. Результат – ровный тон и цвет  лица, что  полностью отвечает потребностям клиентов, желающих иметь светлый оттенок кожи.

Эффективное вспомогательное средство для ухода за кожей при розацеа и акне

Транексамовая кислота и ниацинамид дополняют друг друга и при других показаниях, а именно, при уходе за кожей, склонной к розацеа и акне.  В этом случае, транексамовая кислота уменьшает покраснения, а витамин В3 оказывает противовоспалительное воздействие, что было наглядно установлено при лечении акне. Сочетание транексамовой кислоты с азелаиновой кислотой и босвеллиевыми кислотами предлагает очень эффективный вариант лечения розацеа:  азелаиновая кислота является блокатором 5-альфа-редуктазы и  держит под «контролем» типичную при розацеа и акне анаэробную бактериальную флору (Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis), босвеллиевые кислоты ингибируют повышенную активность протеаз.

При пероральном применении транексамовая кислота выводится из организма уже через несколько часов почками. Отчет о безопасности, требуемый Европейской Косметической Директивой, не содержит риски для здоровья в контексте местного применения транексамовой кислоты в косметических целях.  Случаи раздражения кожи при применении липосомальных препаратов транексамовой кислоты (как с ниацинамидом, так и без) на практике до сих пор не зафиксированы.

Список литературы.

1. 18th Meeting of the WHO Expert Committee

2. Sadako N, Treatment of melasma with tranexamic acid, The Clin Rep 1979; 13: 3129-31

3. Lautenschläger H, Haut ohne Makel – Wirkstoffe und Wirksysteme, medical Beauty Forum 2014; 5: 32-35
   

4. Tsz Wah Tse et al., Tranexamic acid: an important adjuvant in the treatment of melasma (Review Article), Journal of Cosmetic Dermatology 2013; 12: 57-66

5. Manosroi A, Podjanasoonthon K, Manosroi J, Development of novel topical tranexamic acid liposome formulations, International Journal of Pharmaceutics 2002; 235: 61-70

6. Lee JH, Park JG, Lim SH, Kim JY, Ahn KY, Kim MY, Park YM, Localized intradermal microinjection of tranexamic acid for treatment of melasma in Asian patients: a preliminary clinical trial. Dermatol Surg. 2006 May ;32 (5):626-31

7. Lee do H, Oh IY, Koo KT, Suk JM, Jung SW, Park JO, Kim BJ, Choi YM, Reduction in facial hyperpigmentation after treatment with a combination of topical niacinamide and tranexamic acid: a randomized, double-blind, vehicle-controlled trial, Skin Res Technol. 2014;20(2):208-12

8. Shalita AR, Smith JG, Parish LC, Sofman MS, Chalker DK, Topical nicotinamide compared with clindamycin gel in the treatment of anti-inflammatory acne vulgaris, International Journal of Dermatology 1995; 34 (6): 434-437