Транексамовая кислота является фармацевтическим средством. В 2011 году внесена Всемирной организацией здравоохранения (WHO) в Типовой перечень основных медицинских препаратов («Model List of Essential Medcines», EML) – как основное лекарственное средство (орально и внутривенно) при лечении травм, полученных, например, в транспортных происшествиях, или в случаях, когда существует опасность кровотечения (геморрагия) и большой кровопотери. Международное непатентованное название (INN = International Nonpropriety Name) - Tranexamic Acid. С химической точки зрения, речь идет об аминокислоте, а точнее: о транс-4-аминометилциклогексан-1-карбоновой кислоте.
Рис.1. Структура транексамовой кислоты
Бесцветное кристаллическое соединение относится к группе антифибринолитиков, другими словами - активное вещество, блокирующее разрушение фибрина. Фибрин является структурированным белком, образуется при кровотечениях, и составляет основу тромба при свёртывании крови. Вскоре после образования фибрина в организме запускается противоположный процесс -фибринолиз. Антифибринолитики используются во время хирургического вмешательства для уменьшения кровотечения.
Случайное открытие для дерматологии
Действие транексамовой кислоты известно также и в дерматологии, в частности при лечении нарушений пигментации. Первые данные о лечении мелазм транексамовой кислотой датируются 1979 годом, появились благодаря случайному наблюдению. При пероральном применении транексамовой кислоты интенсивность окраски мелазмы заметно уменьшилась за две-три недели приема препарата.
Мелазма или гиперпигментация возникают по-разному. Причиной могут быть различные эндогенные и экзогенные факторы, такие как:
фотосенсибилизация кожи, вызванная применением эфирных масел;
влияние гормонов, например, во время беременности;
медиаторы воспаления простагландины и цитокины (поствоспалительная гиперпигментация);
накопление в организме конечных продуктов гликирования (Advanced glycation end-products, AGEs) - белки или жиры, которые подверглись гликированию углеводами. Считаются одним из факторов старения и развития некоторых хронических заболеваний связанных со старением;
отложения некоторых эндогенных продуктов обмена веществ.
Наличие светлых и темных пятен, особенно если они ярко выражены, часто становится проблемой для пациента. В связи с этим препараты против гиперпигментации вызывают большой эстетический интерес. Поэтому с момента первого наблюдения было опубликовано множество клинических, а затем и косметических, исследований о воздействии транексамовой кислоты.
В результате исследований стало ясно: транексамовая кислота действует как при пероральном применении, так и при местном. Обсуждаются различные биохимические механизмы действия, такие как ингибирование тирозиназы и предшествующие процессы, как снижение свободной арахидоновой кислоты и простагландина Е2. Главное применение транексамовой кислоты, в первую очередь, превентивное. Ее действие начинается уже при малых дозах, более высокие концентрации не улучшают результат, но могут привести к раздражению.
В косметике используется водорастворимая транексамовая кислота в виде кремов и липосомальных сывороток с максимальной концентрацией 2%. Впервые липосомальная рецептура была разработана в 2002 году. В липосомальных сыворотках природный фосфатидилхолин улучшает пенетрацию. Другие методы повышения эффективности, как например, ионофорез, себя не оправдали. Сообщалось и о подкожных микроинъекциях. Последнее позволяет предположить, что транексамовая кислота может с успехом применяться также и в мезотерапии.
Сочетание липосомальных препаратов тренаксамовой кислотой с пилингами на основе фруктовых кислот, микродермабразией, IPL - и лазерной терапии активно практикуется как в Европе, так и в Юго-Восточной Азиии. Также используются дополнительные вещества – ингибиторы тирозиназы, например, аскорбилфосфат (витамин С), растительные экстракты, койевая кислота, по медицинским показаниям местно используют гидрохинон (запрещен Европейской Косметической Директивой) для удаления существующей гиперпигментации или предотвращения образования новой. В девяностые годы японский производитель косметических средств Shiseido подал заявки на патенты на производные транексамовой кислоты, в том числе сложных эфиров с полифенолами, таких как гидрохинон. Однако они не оказали значимого эффекта и, впоследствии, были отозваны.
В ряду многочисленных веществ, используемых для оптимального процесса депигментации в комплексе с тренаксамовой кислотой, особо следует отметить ниацинамид (витамин В3, или амид никотиновой кислоты – никотинамид). Ниацинамид не ингибирует тирозиназу, но оказывает влияние на транспорт меланосом. Ингибирование ниацимидом конечных продуктов гликирования (AGEs) – вопрос дискуссионный.
Транексамовая кислота не только осветляет, она также оказывает влияние на микроциркуляцию, уменьшая покраснения кожи. Результат – ровный тон и цвет лица, что полностью отвечает потребностям клиентов, желающих иметь светлый оттенок кожи.
Транексамовая кислота и ниацинамид дополняют друг друга и при других показаниях, а именно, при уходе за кожей, склонной к розацеа и акне. В этом случае, транексамовая кислота уменьшает покраснения, а витамин В3 оказывает противовоспалительное воздействие, что было наглядно установлено при лечении акне. Сочетание транексамовой кислоты с азелаиновой кислотой и босвеллиевыми кислотами предлагает очень эффективный вариант лечения розацеа: азелаиновая кислота является блокатором 5-альфа-редуктазы и держит под «контролем» типичную при розацеа и акне анаэробную бактериальную флору (Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis), босвеллиевые кислоты ингибируют повышенную активность протеаз.
При пероральном применении транексамовая кислота выводится из организма уже через несколько часов почками. Отчет о безопасности, требуемый Европейской Косметической Директивой, не содержит риски для здоровья в контексте местного применения транексамовой кислоты в косметических целях. Случаи раздражения кожи при применении липосомальных препаратов транексамовой кислоты (как с ниацинамидом, так и без) на практике до сих пор не зафиксированы.
18th Meeting of the WHO Expert Committee
Sadako N, Treatment of melasma with tranexamic acid, The Clin Rep 1979; 13: 3129-31
Lautenschläger H, Haut ohne Makel – Wirkstoffe und Wirksysteme, medical Beauty Forum 2014; 5: 32-35
Tsz Wah Tse et al., Tranexamic acid: an important adjuvant in the treatment of melasma (Review Article), Journal of Cosmetic Dermatology 2013; 12: 57-66
Manosroi A, Podjanasoonthon K, Manosroi J, Development of novel topical tranexamic acid liposome formulations, International Journal of Pharmaceutics 2002; 235: 61-70
Lee JH, Park JG, Lim SH, Kim JY, Ahn KY, Kim MY, Park YM, Localized intradermal microinjection of tranexamic acid for treatment of melasma in Asian patients: a preliminary clinical trial. Dermatol Surg. 2006 May ;32 (5):626-31
Lee do H, Oh IY, Koo KT, Suk JM, Jung SW, Park JO, Kim BJ, Choi YM, Reduction in facial hyperpigmentation after treatment with a combination of topical niacinamide and tranexamic acid: a randomized, double-blind, vehicle-controlled trial, Skin Res Technol. 2014;20(2):208-12
Ключевые слова: актинический кератоз, спиноцеллюлярная карцинома, UF-поражения кожи, ацетил-кето-β-босвеллиевая кислота, имиквимод, Диклофенак-гиалуроновая кислота, фотодинамическая терапия.
За день на коже оказывается немалое - многое поневоле, что-то самостоятельно, а остальное выработано самой же кожей. Как нужно очищать кожу, чтобы, с одной стороны, освободить от нежелательных веществ, а, с другой, не заставить ее страдать в ходе повторяющихся процессов очищения? Мы расскажем о ежедневных процедурах, проведение которых должно быть каждый раз индивидуально продуманным, и требующих деликатного подхода.
Кожа в целом и эпидермис в частности имеют сложные системы регуляции водного баланса, задача которых заключается не только в том, чтобы поддерживать необходимый уровень воды, но и в том, чтобы водная среда постоянно обновлялась и не застаивалась. Если подойти к решению проблемы увлажнения кожи с этих позиций, то становится очевидным, что нужно не только укреплять барьерные структуры, сосредоточенные в роговом слое, но и научиться воздействовать на механизмы, регулирующие водный баланс всего эпидермиса. метод глубокого увлажнения направлен на решение этой задачи.
Елена Николаевна Степко выступила с докладом «Корнеотерапия: от эстетики до хирургии» на 6 международном Симпозиуме по корнеотерапии, который прошёл в Бонне (Германия) 4-5 мая 2019